A ß-laktám antibiotikumok története Sir Alexander Fleming jól ismert felfedezésével, a penicillinnel kezdődött. Közös jellemzőjük a négytagú ß-laktám (azetidin-2-on) gyűrű jelenléte. Az egyes penicillinek és kefalosporinok a 6(7)ß-acilamido oldalláncukban különböznek, ez döntően befolyásolja a vegyületek antibakteriális hatásának erősségét és spektrumát. A penicillineken túlmenően ide tartoznak még a kefalosporinok, karbapenemek, a monociklusos monobaktámok stb.
Az oldalláncok módosítása erősen befolyásolja az antibakteriális hatást, ezért szinte mindegyik forgalomban levő antibitokum félszintetikus származék. Egy-egy jellemző példa alább látható:
Természetesen sok módosított vázú totálszintetikus származék is létezik:
A ß-laktám antibiotikumok a baktériumok sejtfalának bioszintézisét gátolják. Egy új és fontos ága ezeknek a vegyületeknek az ú.n. ß-lakttamáz enzimgátlók. A bakteriális ß-laktamáz enzimek ugyanis ezeket az antibiotikumokat a ß-laktám gyűrű felnyitásával hatástalanítják. A ß-laktamáz enzimgátlók önmagukban rossz antibiotikumok, viszont megvédik az igazi antibiotikumot a hatástalanítástól. Ezért kombinációban alkalmazzák őket, pl. az amoxicillint a ß-laktamázgátló klavulánsavval együttesen Augmentin néven:
Több egyéb antibiotikum családtól eltérőleg, a ß-laktám antibiotikumok karrierje a 40-es évek óta töretlen. Ennek oka egyrészt, hogy a kémiai szerkezet módosításával sikerült mind hatásosabb, szélesebb spektrumú, a rezisztens törzsek ellen is ható új származékokat készíteni, másrészt ezeknek az antibiotikumoknak gyakorlatilag nincs toxikus hatása.